糖皮质激素家族之地塞米松

糖皮质激素在临床中的应用范围很广,但它效果好的同时也伴随着很多的副作用,而且它的种类很多。短效,中效,长效,各有不同的适应证。

地塞米松作为一种长效糖皮质激素,在很多疾病中都有应用,下面介绍一下地塞米松的相关知识。

地塞米松剂型

地塞米松是一种人工合成的长效糖皮质激素,是泼尼松龙的氟化衍生物,半衰期达36-54h,与中效的泼尼松和甲泼尼龙的生物等效剂量比分别为0.75∶5和0.75∶4。

剂型:

1.片剂:0.75mg;

2.注射剂:2.5mg(0.5ml),5mg(1ml),25mg(5ml);3.地塞米松磷酸钠注射剂:1mg(1ml),2mg(1ml),50mg(1ml);4.醋酸地塞米松混悬液:5mg(1ml),25mg(5ml);5.滴眼剂:1.25mg(5ml);6.软膏剂:2mg(4g),2.5mg(5g),5mg(10g)。地塞米松药理作用地塞米松为长效糖皮质激素药物,具有抗炎作用、免疫抑制作用、抗毒素作用、抗休克作用、影响造血系统、中枢兴奋作用、其他:(1)促进胃酸分泌;(2)抑制松果体褪黑素的分泌;(3)减少甲状腺对碘离子的摄取清除和转化。地塞米松临床应用地塞米松属于长效糖皮质激素,它的抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松(中效)更强;水钠潴留副作用更小,适合短期使用(长期应用可导致医源性肾上腺皮质功能不全),可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合。

1.过敏性休克

在过敏性休克的抢救过程中,首先是肾上腺素,其次便是扩容和激素。

而在激素选择地塞米松或是甲强龙间存在争议:

有人认为甲强龙起效时间快,而地米起效时间慢,应选择甲强龙,但临床工作中经常使用的却是地米,关于原因有几种说法:

(1)甲强龙属外源性激素,在体内需要经过肝脏转化,中效弱效,但主要分布于肺部,ARDS时推荐使用,可减少肺间质水肿,防止肺纤维化。

(2)地塞米松亦属于外源性激素,长效中效,与糖皮质激素受体结合力强于其他两个,抗炎强,作用时间长;

关键在于在皮肤小血管分布浓度高,分布体积大,组织穿透力强,可有效减少渗出,缓解皮肤充血症状,对过敏性休克尤为适用。

(3)也有人认为可能地米为抢救常备药,药物来源比甲强龙方便,另外地米是液体,可以直接抽出不用稀释,直接静推,也为抢救病人赢得时间。

用药方法:地塞米松10-20mg静脉推注,可重复使用。2.严重感染

大量抗菌药物配合使用可有良好的降温、抗毒、抗休克及促进症状缓解的作用,在应用有效抗菌药物治疗感染的同时可用地塞米松作辅助治疗;

但是病毒性感染一般不用激素。

用药方法:一般剂量静脉注射每次2-20mg;静脉滴注时,应以5%葡萄糖注射液稀释,可2-6小时重复给药至病情稳定,但大剂量连续给药一般不超过72小时。3.地塞米松抑制试验(1)午夜1mg地塞米松抑制试验:试验当日8am测血皮质醇作为对照,12pm服地塞米松1mg,次晨8am再测血皮质醇作为抑制值;(2)小剂量地塞米松抑制试验:实验前1日留24h尿测游离皮质醇作对照值,试验日上午8点抽血浆ACTH及皮质醇的对照值。自试验日上午8点起口服地塞米松0.75mg,q8h口服,连服2日,共6片,试验结束当日8am抽取皮质醇;(3)大剂量地塞米松抑制试验:试验当日8点抽取皮质醇,抽血后服地塞米松3片(2.25mg),q6h口服,连服两天,共22片,试验结束当日抽取8am皮质醇。4.血液病血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等,地塞米松40mg/d连用4d治疗属大剂量冲击治疗;其单独或联合其他药物治疗MM、ITP、淋巴瘤和ALL的疗效确切,近年来已逐渐被纳入相关治疗指南或专家共识中。另外,也用于鞘内注射每次5mg,间隔1-3周注射一次。(放脑水肿前面吧)5.可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿首剂静脉推注10mg,随后每6小时肌内注射4mg,一般12-24小时患者可有所好转,2-4天后逐渐减量,5-7天停药;对不宜手术的脑肿瘤,首剂可静脉推注50mg,以后每2小时重复给予8mg,数天后再减至每天2mg,分2-3次静脉给予。6.关节炎中的应用关节腔内注射一般每次0.8-4mg,按关节腔大小而定。7.治疗顽固性咯血每天10-20mg,加入ml液体中静脉点滴,一般6-8h滴完。紧急时可用10mg推注,再静脉滴注2-3天后,视病情停药或改口服维持,巩固疗效。用药7天不止血者,停药、改用其他方法止血。8.治疗急性化学性肺水肿宜早期足量应用,本品10-20mg加葡萄糖注射剂20ml静注,每天1次或2次。注意事项1.长期大剂量应用引起的不良反应可因刺激胃酸胃蛋白酶的分泌出现消化系统并发症;心血管系统并发症;诱发或加重感染;出现医源性肾上腺皮质功能亢进;以及骨质疏松、肌肉萎缩、创口愈合不良和精神症状。2.停药反应糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、腹痛或背痛、低热、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、乏力等不适症状。经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。3.特殊人群用药孕妇及哺乳期妇女用药:透过胎盘比例大,动物实验有致畸作用,应权衡利弊使用。可经乳汁排泄,乳母接受大剂量给药,则不应哺乳。儿童用药:可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用时,应使用短效或中效制剂。老年用药:易产生高血压、骨质疏松。4.减少静脉注射地塞米松由于大部分自身免疫性疾病都需长期应用激素治疗,临床上治疗自身免疫性疾病主要是选用中效激素;但由于注射剂型的甲基泼尼松龙(40mg/支)在国内上市的时间甚短,许多临床医生习惯了使用静脉注射的地塞米松,其实是不利的。药物相互作用

1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,代谢促进作用减弱。

2.与水杨酸类药合用,增加其毒性。3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应调整剂量。







































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