雷尼替丁由英国葛兰素公司开发。年由英国普赖斯等合成,年布拉德肖阐明其药理,年贝斯塔报告用于十二指肠溃疡有效。年上市,在世界近百个国家应用。我国于年由上海第六制药厂生产。别名呋喃硝胺,胃安太定,西斯塔等。为继西咪替丁之后的第二代H2受体拮抗剂。
药理作用
1、一方面是阻断胃黏膜壁细胞上的组胺H2受体,从而阻滞了组胺的作用。使胃酸分泌受抑制,胃酸分泌明显减少。雷尼替丁抑制胃酸的强度是甲氰咪胍的4~5倍,作用时间比甲氰咪胍要长,服用mg,抑制胃酸分泌10~12小时。
2、另一方面,雷尼替丁能够抑制胃蛋白酶的分泌,作用也强于甲氰咪胍。
同时因胃酸分泌减少,胃蛋白酶的活性也明显降低,从而减弱胃蛋白酶对溃疡的作用,有利于溃疡的愈合。
本品对胃泌素及性激素的分泌无影响。
本品作用比西咪替丁强5~8倍。
功能主治1.本品可治疗十二指肠溃疡
2.本品可治疗良性胃溃疡
3.本品可治疗反流性食管炎
4.本品可预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡
5.本品静注可用于上消化道出血
用法用量口服本品,每次用mg,每日两次,早晚饭前顿服。维持剂量为每日mg,于饭前顿服。该药品吸收快,不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度为50%。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。多数病例可于4周内收到良效。4周溃疡愈合率为46%,六周为66%,用药8周愈合率可达97%。对慢性溃疡病有复发史患者,应在睡前给予维持量。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者,应进行1年以上的维持治疗。
不良反应
常见的有恶心,皮疹,便秘,乏力,头痛,头晕等
少见的有男性乳房发育
长期服用可致维生素B12缺乏
静脉注射后部分患者可出现恶心,出汗,面部灼热感等
禁忌症
孕妇,哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用
肝肾功能不全者慎用
老年患者慎用
注意事项怀疑为癌性溃疡患者,使用前应明确诊断以免延误治疗。雷尼替丁可降低安定在体内的吸收,并可将其血中药物浓度降低25%,若需要同服,应至少间隔1小时
医药科普