胃酸分泌是一个复杂的过程，收到神经（Ach）、旁分泌（组胺）、和内分泌（胃泌素）的共同调节。胃粘膜壁细胞的基底膜上分布有他们各自的特异性受体（M3受体、H2受体和CCK2受体）。当这些受体激动时，经过一系列的生化过程，最终均激活H+、K+-ATP酶（质子泵），催化ATP水解供能，驱动跨膜H+-K+交换，将H+从壁细胞的胞浆（pH近7.3）“泵入”壁细胞的分泌小管腔中（pH近0.8）。因此，质子泵是胃酸分泌过程中最重要的终末环节。值得注意的是，在临近壁细胞的肠嗜铬样细胞（ECL细胞）上也有ACh和胃泌素受体分布。ACh和胃泌素除直接兴奋壁细胞外，更通过促进ECL细胞释放组胺间接刺激胃酸分泌。这可以解释为什么H2受体阻断药不仅可以对抗组胺，也可以部分对抗ACh和胃泌素引起的胃酸分泌，药效优于胆碱受体阻断药和胃泌素受体阻断药。而质子泵抑制药可完全对抗所有胃酸分泌刺激物，是最强效的胃酸分泌抑制药。
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