药学科普使用质子泵抑制剂至少应注意七

质子泵抑制剂(Proton?Pump?Inhibitors,PPIs)是临床各科室常用药物之一,现阶段临床常规使用的PPIs主要为苯丙咪唑类衍生物,不可逆特异性抑制胃壁细胞H+/K+-ATP酶类化合物,广泛用于治疗急、慢性消化系统的相关性疾病,包括胃食管反流病、卓-艾综合征、消化性溃疡、上消化道出血及相关疾病,与抗生素联合用药治疗幽门螺杆菌感染,以及预防和治疗应激性胃黏膜病变等。近年来,伴随着PPIs应用人群,PPIs过度使用(超适应症、超剂量、超疗程、药物联合使用不当)的问题也日益突出,增加了患者和医保部门的经济负担。

目前,国内常用的PPIs有奥美拉唑、兰索拉唑、艾司奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾普拉唑等。

小编今天来普及一下PPIs的相关知识,如体内代谢、适应症、用药剂量、给药方式、配制方法、特殊人群用药、长期使用的安全性等方面,以期为患者和医生提供用药参考,减轻患者经济负担,保障医疗质量和安全。

一、要注意PPIs的体内药动学差异

二、要注意PPIs的适应症差异

PPIs口服剂型的适应症差异

PPIs注射剂型的适应症差异

三、要注意PPIs的用药剂量差异

PPIs常规剂量与维持剂量(mg)

四、要注意PPIs的给药方式

PPIs的给药途径主要包括:口服给药(含鼻胃管给药)及静脉给药。PPIs首选口服给药,口服疗法不适用时考虑静脉疗法。

1.口服给药

口服剂型的PPIs多以肠溶片剂、肠溶胶囊、口腔崩解片和多单位微囊系统应用于临床。口腔崩解剂型可在口腔内迅速崩解成细小颗粒,但在口腔黏膜中无吸收,对其药代动力学和安全性没有重要影响,可用于鼻胃管或有吞咽困难的患者;多单位微囊系统经口服后可迅速崩解成多个直径仅为0.6mm的肠溶微囊,不黏附于食管,局部刺激小,且在水或果汁(不含碳酸,不应与牛奶混合)中分散后,稳定性可达30min,生物等效性与完整片剂相当。普通肠溶、缓释片剂或胶囊不可咀嚼或压碎,只可整片(粒)吞服。能充分发挥质子泵抑制剂疗效的最佳服药时间为餐前30~60分钟。

2.静脉给药

PPIs静脉给药途径包括静脉注射和静脉滴注,静脉注射可以迅速提升胃内pH,虽然静脉滴注也可达到此效果,但需一定时间,不适合紧急应用,然而一旦达到理想的胃内pH值,静脉滴注可作为维持剂量使用。

供静脉滴注的剂型会加入适当辅料,以降低药物对血管的刺激性,并确保药物滴注过程中的稳定性。若静脉滴注剂型用于静脉注射,由于稀释剂量少,配制后pH过高,容易造成局部刺激;而静脉注射剂型由于其稀释剂量小,注射时间短,往往配有保证对静脉刺激性低且不含稳定剂的专用溶剂,如果静脉注射剂型用于静脉滴注时,由于配制后pH偏低,制剂中又不含稳定剂,在配制和使用过程中容易出现变质和产生沉淀。所以静脉用PPIs给药时应严格参照说明书,严格甄别静脉滴注和静脉注射制剂,不得混用。

五、要注意注射用PPIs配制方法的差异

六、要注意PPIs在特殊人群的使用

七、要注意长期使用PPIs的安全性

胃酸具有一系列重要的生理功能,长期强力抑酸很可能产生一些潜在的不良反应,近年来PPIs长期应用的安全性备受

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