过敏反应即变态反应，是指机体受抗原性物质刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，是一种免疫病理损伤过程。防治机体因各种抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)引起的变态反应性疾病的药物为抗变态反应药物，又称抗过敏药物。根据作用机制的不同，可以将其分为以下几类：
1.抗组胺药物。临床常用的主要是组胺H1受体拮抗药，如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等，是目前应用最广泛的非特异性异常抗变态反应药，能与组织胺竞争效应细胞上的组胺H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制其引起过敏反应的作用。
2.过敏反应介质阻释药。能稳定肥大细胞膜，阻止组胺及其他过敏反应介质的释放，产生抗过敏效应，如色甘酸钠，酮替芬等。
3.组胺脱敏药。如组胺H1受体激动剂倍他司汀、小剂量组胺稀释液、粉尘螨注射液等，对患者反复注射，以提高对组胺的耐受性。
4.白三烯受体拮抗剂。如孟鲁斯特、扎鲁斯特等，主要用于呼吸系统过敏症。
5.抑制抗原抗体反应药物，如肾上腺糖皮质激素、免疫抑制剂等。
6.改善或控制变态反应症状的药物，包括平滑肌解痉药，如沙丁胺醇等；包括减轻过敏所致水肿的药物，如葡萄糖酸钙等。
由于临床上组胺H1受体拮抗药的使用占绝大多数，以下主要介绍组胺受体及其拮抗药。
组胺(histamine，HA)是一种重要的内源性生物胺，在生物体内分布广泛，参与并影响多种生理功能，其化学名称为咪唑乙胺(imidazolylethylamine)，由组氨酸在组氨酸脱羧酶作用下脱羧基而生成，主要存在于肥大细胞、肠嗜铬细胞以及神经元细胞中。
组胺受体亚型分类：
经过上世纪的大量药理学研究，已发现四种不同的受体亚型一组胺Hl、H2、H3和H4受体，其分布特点和药理特性各不相同。
组胺H1受体于年被发现，主要分布于大脑、内皮细胞和平滑肌，在过敏反应中引起支气管平滑肌兴奋以及毛细血管通透性增强，其拮抗剂已被成功的应用于过敏反应的治疗中。
组胺H2受体于年由Black等人发现，主要分布在胃壁细胞，调节胃酸的分泌，其拮抗剂被广泛地应用于胃肠道溃疡的治疗。
组胺H3受体于年由Arrangd等人发现，作为突触前膜受体广泛分布于中枢和外周神经系统，负反馈性调节组胺、乙酰胆碱、5-羟色胺、和去甲肾上腺素等神经递质的释放。
但是已发现的三种组胺受体并不足以解释组胺的全部效应，这提示可能还有新的组胺受体存在。直到年，Oda等人在基因库内搜寻新的G蛋白偶联受体(Gproteincouplereceptor，GPCR)时，宣布克隆出了一种新的组胺受体-组胺H4受体。几乎与此同时，Nakamura等人也成功的从人类白细胞中克隆出与组胺H3受体有40％同源性的组胺H4受体。
抗组胺药(antihistamines)是一类可拮抗组胺的药物。因为组胺受体有H1、H2、H3、H4四种亚型。每一种类型组胺受体拮抗剂所起临床作用是不相同的。抗组胺药有分广义与狭义之分。目前，广义的抗组胺药物是指三种组胺受体（H1/H2/H3）的拮抗剂，是指所有的组胺受体拮抗剂；而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂（包括第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物、第三代抗组胺药物），人们常说的抗组胺药，其实大多时候是指抗组胺H1受体药（狭义抗组胺药物）。其中第一代抗组胺药物就包括扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏等，第二代抗组胺药物主要有氯雷他定、西替利嗪等，第三代抗组胺药物代表药为地氯雷他定。
抗组胺药分类：
H1受体拮抗剂
H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管神经性水肿伴随瘙痒、喉痉挛、支气管痉挛等。用于防治变态反应的抗组胺药物均能选择性地拮抗组胺H1受体。该类药物就是人们常说的抗组胺药物（其实只是H1受体拮抗药而已），比如扑尔敏、氯雷他定、地氯雷他定等。本类药物可分为三代：
第一代抗组胺药物：嗜睡等不良反应较为明显，有扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪等。本类药物治疗侧重点不大相同。比如扑尔敏主要用于皮肤黏膜过敏（比如鼻涕、喷嚏等），而苯海拉明和异丙嗪则除了用于皮肤黏膜过敏以外，还可用于治疗晕动病，因为这两者镇静催眠作用更大。
第二代抗组胺药物：嗜睡作用不明显，但部分有心脏毒性，比如阿司咪唑、特非那定，这两个药已经很少用于治疗过敏性鼻炎。目前应用较广的是氯雷他定、西替利嗪等，用于皮肤黏膜过敏效果好，而且没有明显嗜睡作用，用药更加安全。但即使是氯雷他定这样安全的药物，据报道也还是有部分患者可引起心悸等不良反应，所以寻求更为安全的第三代抗组胺药物就合情合理。
第三代抗组胺药物：本类药物最大特点是镇静作用几乎没有，而且没有心脏毒性，是目前为止最为安全的抗组胺药物。但价格较为昂贵。本类代表药物地氯雷他定。
H2受体拮抗剂
H2受体则分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞，具有促进胃酸分泌及毛细血管扩张等作用，H2受体拮抗药如西咪替丁、雷尼替丁等，主要用于治疗消化性溃疡。
H3受体拮抗剂
H3受体是一种新型组胺受体，广泛分布于中枢和外周神经末梢。它是一种突触前受体，在突触后也有分布，既可以调节组胺的合成与释放，也能调节其他神经体质的释放。H3受体与阿尔兹海默病、注意力缺陷多动症、帕金森氏病等神经行为失调有关。该类药物目前正在临床试验当中。
H4受体拮抗剂
目前研究还主要集中在有关组胺H4受体的分布、功能、信号通路及其配体的研究等方面，但由于研究技术和方法的差异以及对组胺H4受体特性研究的不够深入，在很多问题上还没有达成共识。
常用药物（详见药物使用说明书）：
扑尔敏（马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleateTablets）
口服：成人1次量4mg，1日1-3次。小儿1日mg／kg，分～4次。
肌注：10mg/1ml；5-20mg/（次.d）；静注：10mg/（次.d）。
息斯敏（氯雷他定片LoratadineTablets）
口服：
成人及12岁以上儿童:一日1次，一次1片(10毫克)。
2-12岁儿童:
体重＞30公斤:一日1次，一次1片(10毫克)。
体重≤30公斤：一日1次，一次半片(5毫克)。
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